中科院专家研发出新一代胃肠道肿瘤按捺剂

核心提示:现在胃肠间质瘤的医治主要通过手术加药物的疗法。手术可以切除大部分的胃肠间质瘤的实体瘤,但很难完全切除病灶。


记者15日从中科院合肥物质科学研讨院了解到,该院强磁场科学研讨中心专家近日研发出针对胃肠间质瘤的新一代高选择性按捺剂CHMFL-KIT-110。

专家介绍,胃肠间质瘤是一种较为常见的恶性胃肠道肿瘤,严峻影响人类健康。现在胃肠间质瘤的医治主要通过手术加药物的疗法。手术可以切除大部分的胃肠间质瘤的实体瘤,但很难完全切除病灶,这直接导致胃肠间质瘤的术后高复发率。因此,术后合作药物的医治才干取得较好的医治效果。医学界鼓励选用靶向药物用于术后的稳固医治。

病理学研讨证明激酶C-KIT是胃肠间质瘤医治的有用靶点,针对此激酶,现在已有两例靶向药物同意用于胃肠间质瘤的医治,它们分别是格列卫和索坦。因为这两个药物均是激酶多靶点按捺剂,其脱靶现象所引起的毒副作用一直备受重视:格列卫在按捺激酶C-KIT的同时,很强地按捺激酶BCR-abl的活性,这易引起心脏毒性;索坦则同时按捺C-KIT和FLT3,这会较为强烈地引起骨髓毒性。因此,研发高选择性、脱靶作用小的C-KIT激酶按捺剂是胃肠间质瘤医治药物开发的方向。


中科院强磁场科学研讨中心专家开发出新一代针对胃肠间质瘤的高选择性激酶C-KIT按捺剂CHMFL-KIT-110。这种按捺剂在人类468种激酶的选择性测试中,显示出较小的脱靶作用,说明其具有很高的选择性;在小鼠胃肠间质瘤肿瘤模型实验中,其展示了对胃肠间质瘤成长的强烈按捺作用。

据介绍,该研讨成果现已请求中国发明专利,并正在与相关药企联合进行国家一类立异药物开发。该项研讨取得中组部青年千人方案、中科院百人方案、天然科学青年基金以及中科院合肥大科学中心科学研讨预研项目等资金的支撑。

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专家访谈 2015-01-292014-10-25

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